Цитизинът е естествен алкалоид, извлечен от бобови растения (като напрThermopsis LanceolataиSophora alopecuroides). Поради ниската си цена и добрата поносимост, той привлича все по-голямо внимание в областта на лекарствата за спиране на тютюнопушенето, отпускани с рецепта. При клинични приложения в множество страни в продължение на няколко години не са открити съобщения за пристрастяване, което показва добър профил на безопасност. Основният въпрос относно неговата ефикасност „Как действа цитизинът?“ се крие в неговия уникален фармакологичен механизъм.
През септември 2025 г. заявлението за ново лекарство (NDA) за Cytisinicline беше прието от FDA на САЩ и одобрението се очаква през юни 2026 г. Това означава, че тази класическа молекула получава признание от основните регулаторни агенции по целия свят. Важно е да се отбележи, че цитизинът все още не е одобрен за клинично спиране на тютюнопушенето в някои страни и региони; употребата му трябва да бъде под ръководството на лекар.
Като професионален производител наспартеин сулфатсуровини,КИНТАИБИО®се ангажира да предоставя на клиентите високо-чистота (99%HPLC)цитизин на прах. За запитвания за покупка, моля свържете се с нас наsales@kintaibio.com.
Механизъм на действие на цитизин: за спиране на тютюнопушенето
Цитизинът е частичен агонист на никотиновия ацетилхолинов рецептор, като основната му цел е 4 2 никотиновият ацетилхолинов рецептор (nAChR) в централната нервна система. Този подтип рецептор играе решаваща роля в пътя на възнаграждението на мозъка: когато никотинът се свърже с него, той активира рецептора и насърчава освобождаването на допамин, предизвиквайки чувство на удоволствие и подсилващ ефект, което в крайна сметка води до пристрастяване.Цитизиниклинупражнява двоен фармакологичен ефект чрез свързване към същия рецептор:
Частичен агонистичен ефект: Намаляване на симптомите на отнемане
Цитизинът има висок афинитет към 4 2 рецептора, но ниска присъща активност. Това означава, че може да се свърже плътно с рецептора, но способността му да активира рецептора е много по-малка от тази на никотина. Проучванията показват, чеЕкстракт от Thermopsis Lanceolata цитизинЕфективността на активиране на 4 2 рецептора е около 15% от тази на пълен агонист, предизвиквайки само умерено освобождаване на допамин.
Когато пушачите внезапно спрат приема на никотин, нивата на допамин в мозъка спадат значително, което води до симптоми на отнемане като тревожност, раздразнителност, лоша концентрация и безсъние. Цитизиниклинът, чрез частично активиране на 4 2 рецепторите, поддържа умерени нива на допамин, като по този начин плавно облекчава симптомите на абстиненция и помага на пушачите през първоначалния период на дискомфорт на абстиненцията.
източник:https://www.sciencedirect.com
Конкурентен антагонизъм: Намаляване на никотиновия глад
Поради изключително високия си афинитет към 4 2 рецепторите, цитизинът може да заема никотин-свързващите места на рецепторите, образувайки конкурентна блокада. Когато пушачите отново са изложени на цигари, докато приемат лекарството, никотинът не може да се свърже ефективно с рецепторите, които сега са заети от екстракта от Thermopsis Lanceolata, като по този начин значително отслабва възнаграждаващия ефект на никотина. Дори ако пушачите пушат, те не могат да получат първоначалното удоволствие, като по този начин постепенно намаляват психологическото си желание и зависимостта от никотина.
Този двоен механизъм-частично активиране за облекчаване на отнемането + конкурентен антагонизъм за блокиране на наградата-съставлява фармакологичната основа на лечението за отказване от тютюнопушенето с цитизин.
източник:https://www.sciencedirect.com
Безопасен ли е цитизинът?
Множество рандомизирани контролирани проучвания и мета{0}}анализи потвърдиха ефективността нацитизинпри спиране на тютюнопушенето:
- В сравнение с плацебо:цитизинът подобрява степента на успех при спиране на тютюнопушенето с приблизително 2,65 пъти;
- В сравнение с никотиновата заместителна терапия:Цитизиниклин демонстрира превъзходни нива на 6-месечно устойчиво въздържание (54,1% срещу 31,2%);
- В сравнение с варениклин:цитизин има сравнима ефикасност при спиране на тютюнопушенето, но е по-евтин и може да има по-малко невропсихиатрични нежелани реакции (като промени в настроението и нарушения на съня).
Цитизинът обикновено се понася добре-. Чести нежелани реакции наспартеин сулфатвключват лек стомашно-чревен дискомфорт (като гадене и стомашна болка) и нарушения на съня, които са предимно преходни и не изискват специфично лечение. В съществуващите проучвания не са докладвани сериозни нежелани реакции.
Къде да купя цитизин на прах?
Нашитецитизин на прахдейства чрез частично активиране на никотиновия рецептор 4 2, облекчаване на симптомите на отнемане и блокиране на възнаграждаващия ефект на никотина. Това е помощно средство за спиране на тютюнопушенето с добре-дефиниран механизъм и доказана ефикасност. Множество доказателства сочат товаСпартеин сулфат цитизин на прахе една от най-ефективните интервенции за подпомагане на хората да спрат да пушат.
Като производител с висока-чистотаSophora Alopecuroides Екстракт цитизинсуровини,КИНТАИБИО®стриктно спазва изискванията за добри производствени практики (GMP), осигурявайки продукти със стабилно качество и партидно-постоянно качество, допринасяйки за научноизследователската и развойна дейност и производството на препарати за спиране на тютюнопушенето в световен мащаб. За повече техническа информация или запитвания за покупка, моля свържете се с:sales@kintaibio.com.
