Фармакологични ефекти на лаппаконитин хидробромид

Gao aconite е вид китайско билково лекарство, използвано от хората в северозападен Китай за облекчаване на болката. Лапаконитин (LA), известен още като аконитин и аконитин, е алкалоид, извлечен и изолиран от корените на растението Ranunculaceae, аконитин. Това е дитерпеноид тип C18 и основното му клинично приложение е октопрен хидробромид. Проучванията показват, че клатринът има значителни аналгетични, противовъзпалителни, детумесцентни и антипиретични ефекти и също така има предимствата на липса на пристрастяване и по-малко неблагоприятни реакции.

Лапаконитин хидробромиде хидробромидният монохидрат на лаба аконитин, извлечен от корена на растение Ranunculaceae, и е първата не{0}}пристрастяваща централна нервна система в Китай. Новото аналгетично лекарство е умерено силен аналгетик, предписано в „Ръководните принципи на три-етапна болкоуспокояваща терапия при пациенти с рак“ от Министерството на здравеопазването. Неговият аналгетичен интензитет е 7 пъти по-голям от този на аминопирина, което е еквивалентно на аналгетичния ефект на петидина, няма тератогенни и мутагенни ефекти и има локална анестезия, охлаждащ и антипиретичен ефект и значителни противовъзпалителни и детумесцентни ефекти.Лапаконитин хидробромид HBrима аналгетичен ефект при различни начини на приложение.

Началото на действие е по-бавно от това на петидина, а продължителността на аналгезията е значително по-дълга от тази на петидина. Няма зависимост, няма тератогенни ефекти и няма тератогенни ефекти. Отравянето ще се натрупа. В допълнение, той също има функции на локална анестезия, охлаждане, антипиретик и детумесценция. Някои пациенти със злокачествени тумори могат да подобрят системното състояние по време на процеса на приложение, като повишен апетит, подобрен дух, подобрени имунни показатели и променена кръвна картина.

Аналгетичен ефект

Лапаконитин хидробромиде не-пристрастяващ, не-опиоиден аналгетик, разпространен в моята страна и е посочен като аналгетично лекарство от „три-стъпки“ за пациенти с рак в Китай. Аналгетичният ефект на LA не е толкова добър, колкото този на морфина, но е еквивалентен на този на петидина и 7 пъти по-голям от антипиретичния аналгетик аминопирин. LA има бавно начало на аналгезия, но дълга продължителност на ефикасност и е често използвана алтернатива на трамадол.

Проучванията са установили, чеЕкстракт от корен на аконит Aconitum Kusnezoffiiможе да инхибира ектопичния разряд, причинен от увреждане на аксона, като повлиява волтаж-зависимите натриеви и калциеви йонни канали в централната нервна система и играе роля в блокирането на нервната проводимост; чрез инхибиране на пресинаптичната мембрана върху норепинефрин. Повторното поемане на серотонин и серотонин увеличава съдържанието на двете в синаптичната цепнатина, като по този начин инхибира освобождаването на субстанция Р и соматостатин в аферентните нервни влакна и упражнява силен и продължителен аналгетичен ефект; може да инхибира периакведукталното сиво вещество на мозъка. и притокът на калций в кортикалните клетки и експресията на ядрен фактор κB, играят аналгетичен ефект.

Ефект, подобен-на локална анестезия

КогаЕкстракт от корен на аконит Aconitum Kusnezoffiiсе инжектира в епидуралното пространство, той действа директно върху нервните коренчета, блокирайки вредната стимулация от хирургичния сегмент. Той прониква в субарахноидалното пространство и може да действа върху „морфиноподобни-рецептори“, за да инициира неврохуморални аналгетични механизми. В допълнение, той може да се абсорбира директно в кръвообращението от венозния плексус в епидуралното пространство. Ефектът на локална анестезия на роговицата от 0,1%Лапаконитин хидробромиде еквивалентен на ефекта от 0,84% кокаин, а ефектът на блокиране на проводимостта върху седалищния нерв при мишки е 5,25 и 13 пъти по-голям от този на кокаина и прокаина, съответно; за аналгетичния ефект на инфилтрационната анестезия По-силен от кокаина и прокаина.

Противовъзпалителни и обезболяващи ефекти

Лапаконитин хидробромидима очевидни инхибиращи ефекти върху повишената капилярна пропускливост, ексудация и подуване, причинени от различни възпалителни модели, като елиминиране на подуване на ушни миди, пръсти, стави и долни крайници и инхибиране на образуването на интрабулбарни пъпки. Противовъзпалителният ефект на подкожно инжектиране на LA 1,5 mg/kg е 66 пъти по-голям от този на аспирин. Интраперитонеалното инжектиране на LA 4 mg/kg показва противо-възпалителен и детумесцентен ефект, еквивалентен на 50 mg/kg аминопирин.

Антипиретичен ефект

Лапаконитин хидробромидосновно увеличава съдържанието на норепинефрин в синаптичната цепнатина чрез блокиране на натриевите йонни канали, инхибиране на нервната проводимост и обратното поемане на норепинефрин от пресинаптичната мембрана, като по този начин инхибира освобождаването на субстанция Р, която може да стимулира термогенния център и да упражни своя ефект. Антипиретичен ефект.

Антиаритмичен ефект

Проучванията са установили, че ниската-дозаЕкстракт от корен на аконит Aconitum Kusnezoffiiима анти{0}}аритмични ефекти, докато употребата на високи-дози може да предизвика аритмия. Неговият механизъм на действие: чрез регулиране на експресията на волтаж-зависими натриеви/калиеви йонни канали и свързани протеинови гени в канала, намаляване на контрактилитета на миокарда, повишаване на миокардния праг на възбуждане, забавяне или спиране на сърдечния ритъм; пряко или индиректно инхибиране на деполяризацията на миокардните клетки, за намаляване на възбудимостта на сърдечната проводна система за борба с аритмиите.

Ефекти върху имунитета и стреса

Лапаконитин хидробромидможе не само да стимулира пролиферацията на ретикулоендотелните клетки, но и да подобри фагоцитната способност на левкоцитите и мононуклеарните макрофаги. Също така може да повиши апетита на пациента, да подобри духа и да подобри имунните показатели на тялото; освен това,Екстракт от корен на аконит Aconitum Kusnezoffiiима регулаторен ефект както върху клетъчния, така и върху хуморалния имунитет и в крайна сметка играе роля в повишаването на имунитета на организма и подобряването на имунната функция. Lappaconitine Hydrobromide също инхибира реакциите на стрес чрез намаляване на симпатиковата възбудимост и отслабване на активността на симпатиковата -надбъбречна ос.